Gabapentīns

Gabapentīns

Sastāvs

1 kapsula - gabapentīns 300 mg.

Kalcija hidrogēnfosfāts, kartupeļu ciete, makrogols, magnija stearāts - kā palīgvielas.

Izlaiduma veidlapa

farmakoloģiskā iedarbība

Farmakodinamika un farmakokinētika

Farmakodinamika

Gabapentīns pēc struktūras ir gamma-aminosviestskābes analogs. Neskatoties uz strukturālo līdzību, tas nav GABA mimētisks līdzeklis, jo tas nesaistās ar GABA receptoriem. Neveic mijiedarbību ar benzodiazepīna, glutamāta, strihnīna nejutīgiem un opiātu receptoriem. Zāles iedarbojas uz ļoti specifiskiem centrālās nervu sistēmas centriem, kuriem nav afinitātes pret citiem pretepilepsijas līdzekļiem.

Gabapentīns bloķē kalcija iekļūšanu šūnā, kas ir svarīgi neiropātisku sāpju rašanās laikā, tāpēc zāles efektīvi mazina sāpes. Tās ietekmē samazinās no glutamāta atkarīgā neironu nāve, un palielinās arī GABA sintēze.

Farmakokinētika

Zāļu biopieejamība nav proporcionāla devai. Cmax tiek sasniegts 2-3 stundu laikā.Pārtika neietekmē farmakokinētiku, kas nemainās, atkārtoti uzņemot. Pusperiods ir 6-7 stundas. Tas nesaistās ar asins olbaltumvielām un izdalās caur nierēm. Zāļu izdalīšanās samazinās cilvēkiem vecumā un ar nieru darbības traucējumiem, tādēļ šīs kategorijas pacientiem nepieciešama devas pielāgošana.

Lietošanas indikācijas

• epilepsijas fokālo krampju monoterapija pieaugušajiem un bērniem vecākiem par 12 gadiem;
• papildu fokālo krampju ārstēšana pieaugušo epilepsijas gadījumā;
• rezistentas epilepsijas papildu ārstēšana bērniem no 3 gadu vecuma;
• migrēna;
• neiropātiskas sāpes (postherpētiska neiralģija, diabētiska, trīskāršā, ar HIV saistīta, alkoholiska, ar mugurkaula kanāla stenozi);
• karstuma viļņu intensitātes samazināšanās menopauzes laikā.

Kontrindikācijas

• akūts pankreatīts;
• paaugstināta jutība pret zālēm;
• galaktozes nepanesamība vai glikozes un galaktozes malabsorbcija;
• vecums līdz 3 gadiem ar fokālām epilepsijas lēkmēm;
• vecums līdz 12 gadiem ar postherpetisku neiralģiju;
• grūtniecība.

Blakus efekti

• paaugstināts asinsspiediens, tahikardija;
• dispepsija, slikta dūša, sāpes vēderā, sausa mute, anoreksija, aizcietējums vai caureja, pankreatīts, meteorisms, gingivīts;
• mialģija, muguras sāpes;
• miegainība, reibonis, nistagms, nogurums un uzbudināmība, dizartrija, galvassāpes, depresija, apjukums, hiperkinēzija, trauksme, bezmiegs;
• rinīts, faringīts, klepus;
• urīna nesaturēšana, traucēta potenci;
• redzes traucējumi, zvana ausīs;
• izsitumi uz ādas, eksudatīvā eritēma;
• svara pieaugums, sejas tūska, tūska.

Gabapentīns, lietošanas instrukcija (veids un devas)

To lieto iekšēji. Epilepsijas gadījumā pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem: 300 mg trīs reizes dienā. Maksimālais SD ir 3600 mg, efektīvais - 900-3600 mg. Intervāls starp zāļu lietošanu nedrīkst būt ilgāks par 12 stundām. Jūs varat izvēlēties devu: pirmajā dienā - 300 mg, otrajā - 600 mg divās dalītās devās, trešajā - 900 mg 3 dalītās devās. Deva bērniem no 3 līdz 12 gadu vecumam - 25-35 mg / kg 3 dalītās devās.

Ar neiropātiju pieaugušajiem 300 mg tiek nozīmēts trīs reizes dienā, pēc tam devu palielina līdz maksimālajai dienas devai 3600 mg. Ņemot vērā blakusparādību iespējamību, ir stingri jāievēro Gabapentīna lietošanas instrukcijas.

Alternatīvi, Gabapentīns tiek nozīmēts menopauzes laikā sievietēm, kurām ir kontrindicēts estrogēnu terapijā. Pateicoties hipnotiskajai iedarbībai, tas palīdz pārsvarā pārsniegt nakts simptomus. Zāles tiek atceltas pakāpeniski.

Pārdozēšana

Izpaužas ar simptomiem: runas traucējumi, reibonis, miegainība, letarģija, redzes dubultošanās, izkārnījumu traucējumi.

Simptomātiska ārstēšana: kuņģa skalošana, sorbentu uzņemšana. Hemodialīzi veic smagas nieru mazspējas gadījumā.

Mijiedarbība

Ir atļauta vienlaicīga citu pretepilepsijas līdzekļu (fenobarbitāla, karbamazepīna, fenitoīna, valproiskābes) un perorālo kontracepcijas līdzekļu lietošana. Tajā pašā laikā gabapentīna farmakokinētika nemainās..

Antacīdi samazina zāļu biopieejamību, tāpēc galveno zāļu lietošana un antacīdi laika gaitā izplatās.

Mielotoksiskās zāles palielina gabapentīna hematotoksicitāti.

Lietojot kopā ar morfīnu, morfīna farmakokinētika nemainījās. Tomēr ir jāuzrauga iespējamās centrālās nervu sistēmas negatīvās reakcijas..

Alkohola lietošana var palielināt CNS blakusparādības (ataksija, apstulbums).

Pārdošanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt sausā vietā, pasargājot no gaismas, temperatūrā, kas nepārsniedz 250 С.

Glabāšanas laiks

Speciālas instrukcijas

Ja nepieciešams pārtraukt zāļu lietošanu, deva jāsamazina pakāpeniski (1-2 nedēļu laikā), jo terapijas pārtraukšana var izraisīt epilepsijas statusu. Grūtniecības laikā lietošana ir pieļaujama stingrām indikācijām, kad ieguvumi mātei ir lielāki par risku auglim.

Ja pieaugušajiem rodas ataksija, reibonis, svara pieaugums, miegainība un bērniem miegainība un naidīgums, ārstēšana jāpārtrauc. Ārstēšanas laikā vajadzētu atturēties no braukšanas..

Gabapentīns - lietošanas instrukcijas

Reģistrācijas numurs:

Tirdzniecības nosaukums: Gabapentīns

Starptautiskais nepatentētais nosaukums: gabapentīns

Devas forma: kapsulas

Sastāvs: 1 kapsula satur:
aktīvā viela: gabapentīns - 300 mg;
palīgvielas: kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts (Emcompress), kartupeļu ciete, makrogols (polietilēnglikols 6000), magnija stearāts; i kapsulas sastāvs: korpuss un vāciņš - titāna dioksīds, hinolīna dzeltenā krāsviela, indigokarmīna krāsa - FD&C Blue 2, želatīns.

Apraksts:
Kapsulas Nr. 0 ir zaļas. Kapsulu saturs ir balts vai gandrīz balts pulveris. Ir atļauti gabali, kas, nospiežot ar stikla stieni, viegli pārvēršas pulverī.

Farmakoterapeitiskā grupa: pretepilepsijas līdzekļi.

ATX kods: [N03AX12].

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS.
Farmakodinamika:
Gabapentīns strukturāli ir līdzīgs neirotransmitera gamma-aminosviestskābei (GABA), taču tā darbības mehānisms atšķiras no citām zālēm, kas mijiedarbojas ar GABA receptoriem (valproīnskābe, barbiturāti, benzodiazepīni, GABA transamināžu inhibitori, GABA uzņemšanas inhibitori un GABA priekšzāles. GABA). Tam nav GABA-ergisko īpašību, un tas neietekmē GABA uzņemšanu un metabolismu. Sākotnējie pētījumi ir parādījuši, ka gabapentīns saistās ar no sprieguma atkarīgu kalcija kanālu α2-σ-apakšvienību un samazina kalcija jonu plūsmu, kam ir svarīga loma neiropātisku sāpju gadījumā. Citi gabapentīna darbības mehānismi neiropātisku sāpju gadījumā ir no glutamāta atkarīgas neironu nāves samazināšanās, GABA sintēzes palielināšanās un monoamīna neirotransmiteru atbrīvošanās kavēšana. Gabapentīns klīniski nozīmīgā koncentrācijā nesaistās ar receptoriem, kas ir jutīgi pret citām zālēm (MP) vai neirotransmiteriem, ieskaitot GABA, GABA, benzodiazepīna, glutamāta, glicīna vai N-metil-d-aspartāta receptorus. Atšķirībā no fenitoīna un karbamazepīna, gabapentīns in vitro nesadarbojas ar nātrija kanāliem. Dažos in vitro testos gabapentīns daļēji mazināja glutamāta receptoru agonista N-metil-d-aspartāta iedarbību, bet tikai koncentrācijā, kas pārsniedz 100 μmol, kas netiek sasniegta in vivo. Gabapentīns in vitro nedaudz samazina monoamīna neirotransmiteru izdalīšanos.
Farmakokinētika:
Gabapentīna biopieejamība nav proporcionāla devai. Tātad, palielinot devu, tā samazinās. Pēc iekšķīgas lietošanas gabapentīna maksimālā koncentrācija (Cmax) plazmā tiek sasniegta pēc 2-3 stundām.Gabapentīna absolūtā biopieejamība kapsulās ir aptuveni 60%. Pārtika, ieskaitot pārtiku ar augstu tauku saturu, neietekmē farmakokinētiku. Pusperiods (T1 / 2) no plazmas nav atkarīgs no devas un vidēji ir 5-7 stundas. Atkārtotas lietošanas gadījumā farmakokinētika nemainās; līdzsvara koncentrāciju plazmā var paredzēt pēc vienas zāļu devas rezultātiem. Gabapentīns praktiski nesaistās ar plazmas olbaltumvielām (Lietošanas indikācijas:

Gabapentīns: lietošanas instrukcijas, cena, atsauksmes, analogi, lietošanas instrukcijas

Lai mazinātu stipras sāpes ar organiskiem centrālās nervu sistēmas bojājumiem, ieteicams izmantot līdzekļus, kas ir vispiemērotākie nervu struktūru bojājuma pakāpes ietekmes stipruma ziņā..

Izteikto efektu raksturo zāles Gabapentīns, par ko liecina pacientu ar neiropātiskām sāpēm pārskati.

Parunāsim par to, kādām īpašībām ir zāles, kas tās palīdz un kā tās pareizi lietot terapijā.

Pretepilepsijas zāles ir iekļautas zāļu reģistrā, kuru tirdzniecība ir atļauta Krievijas Federācijas teritorijā.

Lielākā daļa reģistrācijas informācijas:

• tirdzniecības nosaukums - Gabapentīns;
• starptautiskais nepatentētais nosaukums - gabapentīns;
• forma - kapsulas (apvalka krāsa - zaļa, pulveris - balta);
• aktīvā sastāvdaļa ir gabapentīns;
• ATX kods - N03AX12.

Reģistrācijas sistēmas atsauces lapā jūs varat atrast oficiālo anotāciju un zāļu izmaksas noteiktā valsts reģionā.

Sastāvs

Terapeitiskais efekts tiek sasniegts aktīvās sastāvdaļas Gabapentīna īpašību dēļ. Tās nosaukums saskan ar zāļu nosaukumu.

Viena kapsula satur 300 mg vielas.

Labākai ķīmiskā savienojuma asimilācijai ražošanā tiek izmantoti:

• nātrija karboksimetilciete;
• kalcija stearāts;
• mikrokristāliskā celuloze.

Produkts ir pieejams kapsulās. Balts zāļu pulveris ir piepildīts ar sagatavēm, kas izgatavotas no želatīna un titāna dioksīda.

Zāles tiek pārdotas aptiekās un tiešsaistes veikalos.

Nosacījums pretepilepsijas zāļu pārdošanai ir recepšu pieejamība latīņu valodā.

Jūs varat iegādāties tabletes Maskavā par cenu no 340 līdz 410 rubļiem (50 kapsulām ar 300 mg devu).

Lietošanas indikācijas

Pretepilepsijas iedarbības farmakoloģiskais līdzeklis tiek nozīmēts parciāliem krampjiem (ar / bez sekundāras ģeneralizācijas), kas radušies uz epilepsijas fona, pieaugušiem pacientiem un bērniem vecākiem par 12 gadiem..

• Zāles efektīvi tiek galā ar neiropātisko sāpju mazināšanu dažādos centrālās nervu sistēmas bojājumos.
• Gabapentīnu lieto arī postherpetiskas neiralģijas ārstēšanā, tas ir iekļauts kompleksā epilepsijas lēkmju ārstēšanā bērniem vecumā no 3 līdz 12 gadiem.

Lietošanas instrukcija

Pamatnoteikumi zāļu lietošanai:

• norijiet tableti veselu, nomazgājiet to ar attīrītu ūdeni (150-200 ml);
• produkta lietošanas laiks nav atkarīgs no pārtikas patēriņa;
• sākotnējais un pēdējais terapijas posms tiek veikts minimālā devā;
• dienas devu katram pacientam aprēķina individuāli, kā arī kursa ilgumu;
• intervāls starp devām nedrīkst pārsniegt 12 stundas (noteiktā laika pārsniegšana provocē krampju, krampju attīstību).

Ieteikumi neiropātiskām sāpēm pieaugušajiem

Sākuma un beigu deva ir 900 mg.

Maksimālais atļautais aktīvās sastāvdaļas daudzums dienā ir līdz 3600 mg. Dienas likme katru dienu palielinās, pēdējā ārstēšanas kursa nedēļā tiek pieņemts dienas ātrums 300-600 mg.

Terapijas shēma:

• 1. diena - viena deva 300 mg;
• 2. diena - divas 300 mg devas;
• 3. diena - 300 mg 3 reizes dienā.

Turklāt devu palielina līdz ārsta noteiktajam, katru dienu palielinot..

Ieteikumi parciālām lēkmēm (pieaugušajiem / bērniem vecākiem par 12 gadiem)

Sākotnējā posmā tiek nozīmēta trīskārtēja 300 mg tablešu deva.

Pēc ikdienas normas paaugstināšanas tiek sasniegts ieteicamais zāļu daudzums. Ar šo patoloģiju 2400 mg deva dienā tiek uzskatīta par terapeitiski pamatotu, bet tā var sasniegt 3600 mg.

Īpaša uzmanība jāpievērš pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze un kuri iepriekš nav lietojuši Gabapentin terapeitiskos nolūkos. Sākotnējā posmā ieteicams palielināt likmi (300-400 mg), pēc tam devu samazina līdz 200-300 mg. Zāļu lietošanas biežums - ik pēc 4 stundām hemodialīzes.

Lietošanas ierobežojumi

Nelietojiet pretepilepsijas zāles, ja Jums ir alerģija pret kompozīcijas sastāvdaļām..

Zāles ir aizliegtas kā terapeitiski un profilaktiski līdzekļi pacientiem, kas jaunāki par trim gadiem.

Kontrindikācijas ietver arī postherpetisku neiralģiju..

Gabapentīns grūtniecības un zīdīšanas laikā

Delikātā sievietes dzīves periodā pretepilepsijas līdzeklis tiek nozīmēts gadījumos, kad terapeitiskais efekts pārsniedz riskus, kas negatīvi ietekmē augļa attīstību..

Šis piesardzības pasākums ir izskaidrojams ar adekvātu zāļu aktīvās vielas pētījumu trūkumu uz grūtnieces un augļa ķermeņa. Ražotājs oficiālajās instrukcijās norāda, ka Gabapentīns saskaņā ar FDA standarta sertifikātu pieder C kategorijai.

Blakus efekti

Farmakoloģiskā produkta pētījuma dati norāda, ka terapijas laikā, lietojot Gabapentin, var parādīties dažādu sistēmu blakusparādības..

Biežas ķermeņa reakcijas uz aktīvo zāļu sastāvdaļu simptomi:

• sirds sirdsklauves, paaugstināts asinsspiediens;
• caureja, sausa mute, hepatīts, pankreatīts un citi kuņģa-zarnu trakta traucējumi;
• leikopēnija, trombocitopēnija;
• muskuļu sāpes, fizisks vājums, cīpslu refleksu trūkums;
• elpas trūkums, bronhīts, pneimonija;
• urīnceļu infekcijas;
• redzes traucējumi;
• troksnis ausīs utt..

Ja nepatīkamā simptomatoloģija neizzūd vai tiek atzīmēts tās pieaugums, jums par to jāinformē ārsts un arī jāpārtrauc tablešu lietošana..

Mijiedarbība

Blakusparādības, kas radušās, kombinējot Gabapentīnu ar citiem pretkrampju līdzekļiem un perorāliem kontracepcijas līdzekļiem, kas izgatavoti, pamatojoties uz etinilestradiolu vai noretisteronu, netika novērotas..

Tādēļ, izmantojot kompleksu terapiju, zāles bieži tiek parakstītas ar fenobarbitālu, karbamazepīnu, valproīnskābi, fenitoīnu.

Gabapentīna un citu farmakoloģisko produktu apvienošanas rezultāts:

• Cimetidīns traucē pretepilepsijas zāļu metabolismu;
• antacīdi samazina īpašības (no 5 līdz 20%);
• Naproksēns palielina absorbciju (125-250 mg daudzumā līdz 12-20%);
• Morfīns palielina pretepilepsijas zāļu aktīvās vielas AUC līdz 44%, ja to lieto 2 stundas vēlāk ar 600 mg vai lielāku devu.

Pārdozēšana

Zāļu pārbaudes procesā tika konstatēti pārdozēšanas gadījumi.

Smagi intoksikācijas simptomi izpaužas, lietojot devu 49 g.

Ja Jums rodas caureja, miegainība, runas traucējumi, jums jāmeklē kvalificēta palīdzība. Lai novērstu satraucošos simptomus, pacientam tiek piedāvāta atbalstoša terapija un dažreiz hemodialīze.

Atsauksmes

Ivans Nikolajevičs, 49 gadus vecs:

Ilgstoša pretsāpju līdzekļu lietošana negatīvi ietekmēja kuņģa-zarnu trakta darbību. Pēc ārsta iecelšanas viņš saņēma jaunu iecelšanu - Gabapentin tabletes (300 mg). Paņēma tos divas reizes dienā.

Es sajutu atvieglojumu otrajā dienā, kamēr negatīvas reakcijas no gremošanas sistēmas netika novērotas. Pēc 3-4 dienām stipru sāpju vietā bija jūtams neliels diskomforts, vēl pēc pāris dienām slimības pazīmes pilnībā izzuda. Lielisks līdzeklis!

Valentīna, 37 gadus veca:

Tika novērotas blakusparādības: viegla slikta dūša, vēlme vemt (ar spēcīgu smaku).

Ārsta nozīmētais ārstēšanas kurss ilga 1,5 mēnešus. Pēc ārstēšanas beigām ir pagājuši 8 mēneši, nav recidīvu.

Andrejs, 25 gadus vecs:

Kaut arī dažām zālēm bija zema efektivitāte, citas ar labiem terapeitiskiem rezultātiem izraisīja briesmīgas blakusparādības. Gabapentīna kanona tabletes man šķita zelta vidusceļš.

Simptomu izpausmju pakāpeniska izzušana, ķermeņa negatīvās reakcijas uz zāļu aktīvo vielu neesamība, ievērojams intervāla pieaugums starp uzbrukumiem ir tikai daļa no zāļu priekšrocībām.

Video

Analogi

Ja ir objektīvi iemesli, kas neļauj lietot ārsta izrakstītas zāles, tiek izvēlēts piemērots aizstājējs.

Šādiem farmakoloģiskiem līdzekļiem ir līdzīgas indikācijas, lietojot Gabapentin:

• Neurontin;
• Tebantīns;
• Karbamazepīns;
• Klonazepāms;
• Topiramāts;
• Konvulex;
• Finlepsin retard.

Ir stingri aizliegts patstāvīgi izvēlēties analogu, jo ir liela terapeitiskā efekta samazināšanās varbūtība, komplikāciju attīstība.

Tikai speciālists varēs adekvāti novērtēt pacienta stāvokli, noteikt kontrindikācijas vienam vai otram aizstājējam.

Gabapentīna (Gabapentīna) lietošanas instrukcija

Reģistrācijas apliecības īpašnieks:

Režisors:

Kontakti uzziņām:

Devas forma

Zāles Gabapentīna izdalīšanās forma, iepakojums un sastāvs

Cietas želatīna kapsulas, izmērs Nr. 0, baltas; kapsulu saturs ir balts vai balts ar dzeltenīgi spīdīgu pulveri.

Palīgvielas: kalcija stearāts - 4,2 mg, nātrija karboksimetilciete (A tips) - 4,2 mg, mikrokristāliskā celuloze - 111,6 mg.

Kapsulas sastāvs: želatīns, titāna dioksīds.

10 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
15 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
50 gab. - polimēru kannas (1) - kartona iepakojumi.
100 gab. - polimēru kannas (1) - kartona iepakojumi.

farmakoloģiskā iedarbība

Gabapentīns strukturāli ir līdzīgs neirotransmitera gamma-aminosviestskābei (GABA), taču tā darbības mehānisms atšķiras no citām zālēm, kas mijiedarbojas ar GABA receptoriem (valproīnskābe, barbiturāti, benzodiazepīni, GABA transamināžu inhibitori, GABA uzņemšanas inhibitori un GABA priekšzāles. GABA). Tam nav GABA-ergisko īpašību, un tas neietekmē GABA uzņemšanu un metabolismu. Sākotnējie pētījumi ir parādījuši, ka gabapentīns saistās ar no sprieguma atkarīgu kalcija kanālu α 2 -δ apakšvienību un samazina kalcija jonu plūsmu, kurai ir svarīga loma neiropātisko sāpju gadījumā. Citi gabapentīna darbības mehānismi neiropātisku sāpju gadījumā ir no glutamāta atkarīgas neironu nāves samazināšanās, GABA sintēzes palielināšanās, monoamīna neirotransmiteru nomākšana un atbrīvošanās. Gabapentīns klīniski nozīmīgā koncentrācijā nesaistās ar citu izplatītu zāļu vai neirotransmiteru receptoriem, tostarp GABA A, GABA B, benzodiazepīna, glutamāta, glicīna vai N-metil-D-aspartāta receptoriem. Atšķirībā no fenitoīna un karbamazepīna, Gabapentīns in vitro nesadarbojas ar nātrija kanāliem. Dažos in vitro testos gabapentīns daļēji mazināja glutamāta receptoru agonista N-metil-D-aspartāta iedarbību, bet tikai koncentrācijā, kas pārsniedz 100 μmol, kas netiek sasniegta in vivo. Gabapentīns in vitro nedaudz samazina monoamīna neirotransmiteru izdalīšanos.

Farmakokinētika

Gabapentīna biopieejamība nav proporcionāla devai. Tātad, palielinot devu, tā samazinās. Pēc iekšķīgas lietošanas Gabapentīna Cmax plazmā tiek sasniegts pēc 2-3 stundām.Gabapentīna absolūtā biopieejamība kapsulās ir aptuveni 60%. Pārtika, ieskaitot ar augstu tauku saturu, neietekmē farmakokinētiku. Gabapentīna klīrensu no plazmas vislabāk var aprakstīt, izmantojot lineāru modeli. T 1/2 no plazmas nav atkarīgs no devas un vidēji ir 5-7 stundas.Farmakokinētika nemainās atkārtotas lietošanas gadījumā; līdzsvara koncentrāciju plazmā var paredzēt pēc vienas zāļu devas rezultātiem. Gabapentīns praktiski nesaistās ar plazmas olbaltumvielām (d 57,7 L. Tas izdalās tikai ar nierēm nemainīts, netiek metabolizēts. Zāles neizraisa oksidatīvus aknu enzīmus ar jauktām funkcijām, kas saistītas ar zāļu metabolismu. Gabapentīna klīrenss no plazmas samazinās gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem ar nieru funkcijas traucējumi Eliminācijas ātruma konstante, plazmas klīrenss un nieru klīrenss ir tieši proporcionāli kreatinīna klīrensam. Gabapentīns tiek izvadīts no plazmas ar hemodialīzi. Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem un pacientiem, kuri saņem hemodialīzes terapiju, ieteicams pielāgot devu.

Gabapentīns

Saturs

• Strukturālā formula
• Vielas latīņu nosaukums Gabapentīns
• Gabapentīna vielas farmakoloģiskā grupa
• Gabapentīna vielas raksturojums
• Farmakoloģija

• Gabapentīna vielas lietošana
• Kontrindikācijas
• Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
• Gabapentīna vielas blakusparādības
• Mijiedarbība

• Pārdozēšana
• Lietošanas veids
• Piesardzības pasākumi Gabapentīna vielai
• Speciālas instrukcijas
• Mijiedarbība ar citām aktīvajām sastāvdaļām

• Tirdzniecības nosaukumi

Strukturālā formula

Krievu nosaukums

Vielas latīņu nosaukums Gabapentīns

Ķīmiskais nosaukums

Bruto formula

Gabapentīna vielas farmakoloģiskā grupa

• Pretepilepsijas līdzekļi

Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)

CAS kods

Gabapentīna vielas raksturojums

Balta vai gandrīz balta kristāliska viela, viegli šķīst ūdenī, bāziskos un skābos ūdens šķīdumos. Molekulmasa 171,24.

Farmakoloģija

Novērš epilepsijas lēkmju rašanos pelēm un žurkām, kā arī krampju izraisīšanas laikā ar maksimālu elektrošoku un pentilenetetrazolu, kā arī citos preklīniskos modeļos (piemēram, līnijās ar ģenētiski noteiktu epilepsiju utt.). Šo modeļu nozīme cilvēka epilepsijā nav pierādīta..

Gabapentīnam ir strukturāla līdzība ar neirotransmiteru GABA, taču tas nemaina GABA radioliganda saistīšanos ar GABA_UN vai GABA_AT receptori, netiek metabolizēts par GABA vai GABA receptoru agonistu, un tas neaizkavē GABA uzņemšanu vai iznīcināšanu. Pētījumos, kuros izmantota radioliganda saistīšanās metode, gabapentīns koncentrācijā līdz 100 μM neuzrādīja afinitāti pret vairākiem citiem receptoriem, tostarp benzodiazepīnu, glutamātu, N-metil-D-aspartātu, kviskvalātu, kainātu, glicīnu (nejutīgs uz strihnīnu un jutīgs pret strihnīnu), alfa₁-, alfa₂- un beta-adrenerģiskais, adenozīns A₁ un A₂, muskarīna un nikotīna holīnerģisks, dopamīns D₁ un D₂, H₁-histamīns, serotonīns 5-HT₁ un 5-HT₂, opiātu mu-, delta un kappa, kanabinoīds 1, kā arī spriegumam jutīgu kalcija kanālu (marķēti ar nitrendipīnu vai diltiazemu) vai spriegumam jutīgu nātrija kanālu (marķēti ar 20-alfa-benzoāta-batrakotoksinīna A) saistīšanās vietām. Turklāt gabapentīns neietekmēja dopamīna, norepinefrīna un serotonīna uzņemšanu šūnā..

In vitro pētījumos, izmantojot radioaktīvi iezīmētu gabapentīnu, ir identificētas gabapentīna saistīšanās vietas žurku smadzeņu audos, ieskaitot neokorteksu un hipokampu. Dzīvnieku smadzeņu audos esošā olbaltumviela ar augstu afinitāti pret gabapentīnu tika identificēta kā papildu sprieguma aktivēta kalcija kanāla apakšvienība. Šīs saistīšanās klīniskā nozīme vēl nav noteikta..

Eksperimentālos pētījumos gabapentīns novērš alodiniju un hiperalgesiju, īpaši sāpju reakciju dažādos žurku un peles neiropātisko sāpju modeļos (streptozocīna izraisīta diabēta modeļi, muguras smadzeņu traumas utt.). Turklāt tas samazina sāpju reakciju perifēro iekaisumu modeļos, bet neietekmē tūlītēju ar sāpēm saistītu uzvedību. Šo modeļu nozīme cilvēku sāpēs nav pierādīta..

Gabapentīna kā adjuvanta pretepilepsijas terapijas efektivitāte pieaugušajiem un bērniem (no 3 gadu vecuma) ar refraktārām daļējām epilepsijas lēkmēm tika pierādīta daudzcentru, placebo kontrolētos, dubultmaskētos klīniskos pētījumos ar paralēlām grupām..

Efektivitāte tika apstiprināta trīs pētījumos, kuros piedalījās 705 pacienti (vecumā no 12 gadiem un vecākiem), un vienā pētījumā, kurā piedalījās 247 bērni (vecumā no 3 līdz 12 gadiem). Visiem šajos pētījumos iekļautajiem pacientiem anamnēzē bija vismaz 4 daļēji krampji mēnesī, neskatoties uz to, ka terapeitiskās devās lietoja vienu vai vairākus pretepilepsijas līdzekļus, un viņu noteiktajā pretepilepsijas terapijas shēmā krampji tika novēroti 12 nedēļu sākotnējā periodā (bērniem - 6 nedēļu laikā). Pacientiem ar notiekošām epilepsijas lēkmēm (vismaz 2 un dažos pētījumos - 4 krampji mēnesī) 12 nedēļu garumā esošajai terapijai tika pievienots gabapentīns vai placebo. Efektivitāti novērtēja pēc to pacientu skaita, kuru krampju biežums salīdzinājumā ar sākotnējo līmeni samazinājās par 50% vai vairāk, un “atbildes reakcijas ātrums” tika aprēķināts, izmantojot formulu (T-B) / (T + B), kur B ir epilepsijas lēkmju sākotnējais biežums un T ir epilepsijas lēkmju biežums pacientam ārstēšanas laikā. Atbildes līmenis svārstījās no 1 līdz +1. Nulles vērtība neliecina par izmaiņām; pilnīga krampju izzušana dod vērtību 1, krampju biežuma palielināšanās dod pozitīvas atbildes reakcijas vērtības. Epilepsijas lēkmju biežuma samazināšanās par 50% atbilst atbildes reakcijas ātrumam 0,33.

Pirmajā pētījumā gabapentīnu 1200 mg dienā, sadalot 3 dalītās devās, salīdzināja ar placebo. Atbildes reakcijas biežums bija 23% (14/61) gabapentīna grupā un 9% (6/66) placebo grupā; atšķirības starp grupām bija statistiski nozīmīgas. Atbildes reakcijas biežums bija lielāks arī gabapentīna grupā (-0,99) nekā placebo grupā (-0,044); atšķirības sasniedza arī statistiskās nozīmības pakāpi.

Otrajā pētījumā gabapentīns (1200 mg / dienā 3 dalītās devās, n = 101) tika salīdzināts ar placebo (n = 98), bet, lai noteiktu devas un atbildes attiecību, pētījumā papildus tika iekļautas divas mazākas pacientu grupas, kas gabapentīnu saņēma 600 devā mg / dienā (n = 53) un 1800 mg / dienā (n = 54). Atbildes reakcijas biežums gabapentīna grupā 1200 mg dienā (16%) bija augstāks nekā placebo grupā (8%), taču atšķirības nebija statistiski nozīmīgas. Atbildes reakcijas biežums 600 mg / dienā gabapentīna grupā (17%) arī nebija ievērojami augstāks nekā placebo grupā, tomēr 1800 mg / dienā grupā atbildes reakcijas biežums (26%) bija statistiski augstāks nekā grupā lietojot placebo. Atbildes reakcijas biežums pacientiem, kuri lietoja gabapentīnu 1200 mg dienā (−0,103), bija augstāks nekā placebo grupā (−0,022), taču arī šī atšķirība nebija statistiski nozīmīga (p = 0,224). Vislabākā atbildes reakcija tika novērota grupā, kas lietoja gabapentīnu 600 mg dienā (-0,105) un 1800 mg dienā (-0,222), nekā pacientiem, kuri lietoja 1200 mg dienā, savukārt grupā, kas lietoja gabapentīnu 1800 devā. mg / dienā, tika sasniegta statistiski nozīmīga atšķirība salīdzinājumā ar placebo.

Trešajā pētījumā gabapentīnu (900 mg dienā sadalīja 3 dalītās devās, n = 111) salīdzināja ar placebo (n = 109) un papildus iekļāva pacientu grupu (n = 52), kuriem tika nozīmēti 1200 mg dienā, lai pētītu devas un atbildes reakciju. gabapentīns. Statistiski nozīmīgas atbildes reakcijas pakāpes atšķirības bija grupā, kas saņēma gabapentīnu 900 mg dienā (22%), salīdzinot ar placebo (10%). Atbildes reakcijas rādītāji grupās, kas saņēma gabapentīnu devā 900 mg dienā (-0,119) un devā 1200 mg dienā (-0,184), bija statistiski nozīmīgi augstāki nekā placebo grupā (-0,027)..

Visos trīs iepriekšminētajos pētījumos gabapentīna ietekmes izpēte sekundāru ģeneralizētu toniski-klonisku krampju novēršanā parādīja statistiski nozīmīgus rezultātus un pozitīvas tendences gandrīz visiem šajos pētījumos iekļautajiem pacientiem..

Reakcijas pakāpes analīze visu trīs pētījumu apkopotajos datos par visām lietotajām devām (gabapentīns - n = 162, placebo - n = 89) arī norāda uz būtiskām gabapentīna priekšrocībām salīdzinājumā ar placebo, samazinot sekundāru ģeneralizētu toniski-klonisku lēkmju biežumu..

Divos no trim kontrolētajiem pētījumiem tika izmantota vairāk nekā viena gabapentīna deva. Katrā no šiem pētījumiem netika konstatēts būtisks no devas atkarīgs atbildes reakcijas pieaugums. Tomēr ir vērojama vispārēja tendence palielināt gabapentīna efektivitāti, palielinot devu..

Ceturtajā pētījumā, kurā piedalījās bērni (no 3 līdz 12 gadiem), gabapentīnu, lietojot 25–35 mg / kg dienā (n = 118), salīdzināja ar placebo (n = 127). Atbildes reakcijas rādītāji visiem pacientiem ar daļējām lēkmēm bija ievērojami augstāki, lietojot gabapentīnu (-0,146) nekā placebo (-0,079)..

Pētījumi ar bērniem no 1 mēneša līdz 3 gadiem, kuri saņēma gabapentīna 40 mg / kg dienā (N = 38), salīdzinot ar placebo (N = 38), neatklāja statistiski nozīmīgas atbildes reakcijas pakāpes un atbildes reakcijas atšķirības pētītajos pacientiem..

Gabapentīna efektivitāte postherpētiskās neiralģijas kontrolē tika novērtēta divos randomizētos, dubultmaskētos, placebo kontrolētos, daudzcentru pētījumos, kuros piedalījās 563 pacienti. Pacientu atlases kritērijs bija sāpju noturība ilgāk nekā 3 mēnešus pēc herpes zoster izraisītu ādas izsitumu sadzīšanas. Gabapentīns tika nozīmēts devā no 1800 līdz 3600 mg / dienā, sadalot 3 devās. Abos pētījumos tika konstatētas būtiskas atšķirības no placebo izmantoto devu diapazonā. Parasti ievērojama sāpju mazināšana tika novērota pirmās ārstēšanas nedēļas laikā un saglabājās līdz beigām..

Pētījumos ar pelēm un žurkām, kas iekšķīgi lietoja gabapentīnu devā, kas pārsniedz 8000 mg / kg, letālā deva nav noteikta. Dzīvniekiem tika novēroti šādi akūtas toksicitātes simptomi: ataksija, elpas trūkums, ptoze, sedācija, samazināta aktivitāte vai uzbudinājums..

Eksperimentos ar pelēm un žurkām, kuras 2 gadus barībā sajauca ar gabapentīnu, tika konstatēts statistiski nozīmīgs acināro šūnu adenomas un aizkuņģa dziedzera karcinomas sastopamības pieaugums žurkām tēviņiem, saņemot lielu devu 2000 mg / kg / dienā. Lietojot šo devu, gabapentīna maksimālā koncentrācija plazmā žurkām bija 10 reizes lielāka nekā cilvēkiem, kuri saņēma gabapentīnu 3600 mg dienā. Aizkuņģa dziedzera acināro šūnu karcinoma neietekmēja izdzīvošanu, neizraisīja metastāzes un neuzrādīja lokālu invāziju. Šo datu attiecība uz kancerogēno risku cilvēkiem nav pierādīta..

Standarta in vitro un in vivo testos gabapentīnam nebija mutagēnu vai genotoksisku īpašību.

Netika konstatēta ietekme uz auglību un reprodukciju žurkām, kuras ārstēja ar gabapentīnu devā līdz 2000 mg / kg (apmēram 5 reizes lielāka par maksimālo ieteicamo devu cilvēkiem mg / m 2 izteiksmē)..

Farmakokinētika. Gabapentīns cilvēka organismā nenotiek ievērojamā metabolismā.

Gabapentīna biopieejamība samazinās, palielinoties devai, un pēc devu 900, 1200, 2400, 3600 un 4800 mg / dienā (sadalot 3 devās) devas ir attiecīgi 60, 47, 34, 33 un 27%. Pārtikas uzņemšana maz ietekmē gabapentīna absorbcijas ātrumu un apjomu (AUC un C_maks ).

Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir mazāka par 3%, šķietamais izkliedes tilpums pēc intravenozas ievadīšanas 150 mg devā ir 58 ± 6 L. Pacientiem ar C epilepsiju_min cerebrospinālajā šķidrumā bija aptuveni 20% no attiecīgā plazmas līmeņa.

Gabapentīns tiek izvadīts caur nierēm. T_1/2 - 5-7 stundas un nav atkarīgs no devas un nākamajām vairākkārtējām devām. Gabapentīna ekskrēcijas ātruma konstante, plazmas klīrenss un nieru klīrenss ir tieši proporcionāls kreatinīna klīrensam. Gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem ar nieru darbības traucējumiem gabapentīna plazmas klīrenss ir samazināts. Gabapentīnu no plazmas var izvadīt ar hemodialīzi.

Pacientiem ar traucētu nieru darbību, vecāka gadagājuma cilvēkiem un pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, nepieciešama devas pielāgošana. Gabapentīns nav pētīts bērniem ar nieru mazspēju. Pacientiem ar vecuma izraisītu nieru funkcijas pavājināšanos var būt nepieciešama devas samazināšana.

Tā kā gabapentīns netiek metabolizēts aknās, pētījumi ar cilvēkiem ar traucētu aknu darbību nav veikti..

Gabapentīna farmakokinētikas pētījums bērniem ar epilepsiju parādīja, ka bērniem no 3 līdz 4 gadu vecumam, lai sasniegtu tādu pašu vidējo plazmas koncentrāciju, kāda novērojama bērniem no 5 līdz 12 gadu vecumam ar dienas devu 30 mg / kg, nepieciešama dienas deva 40 mg. / Kilograms.

Īpaši salīdzinošie gabapentīna farmakokinētikas pētījumi vīriešiem un sievietēm nav veikti, tomēr acīmredzot vīriešiem un sievietēm nav būtisku gabapentīna farmakokinētisko parametru atšķirību..

Farmakokinētiskās atšķirības dažādu rasu grupu cilvēkiem nav pētītas, tomēr, tā kā gabapentīns tiek izvadīts galvenokārt caur nierēm, un kreatinīna klīrenss dažādu rasu cilvēkiem būtiski neatšķiras, šādu atšķirību esamība nav gaidāma.

Gabapentīna vielas lietošana

Gabapentīns ir indicēts daļējām epilepsijas lēkmēm ar vai bez sekundāras ģeneralizācijas pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem (kā papildu līdzeklis), daļējām epilepsijas lēkmēm bērniem no 3 līdz 12 gadiem (kā papildu līdzeklis), kā arī postherpetiskas neiralģijas ārstēšanai pieaugušajiem.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība: bērni līdz 3 gadu vecumam ar daļējām epilepsijas lēkmēm (efektivitāte kā papildu līdzeklis ārstēšanā nav noteikta) un līdz 12 gadu vecumam ar postherpētisku neiralģiju (efektivitātes un drošības pētījumi nav veikti).

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Varbūt grūtniecības laikā tikai tad, ja paredzamā terapijas ietekme atsver risku auglim (grūtniecēm nav veikti atbilstoši un labi kontrolēti pētījumi).

FDA C darbības kategorija.

Ārstēšanas laikā zīdīšana jāpārtrauc (iekšķīgi lietojot gabapentīnu nonāk mātes pienā).

Gabapentīna vielas blakusparādības

Postherpetic neiralģija

Reibonis, miegainība un perifēra tūska bija visbiežāk novērotās blakusparādības, kas saistītas ar gabapentīnu pieaugušajiem, un to biežums atšķīrās no biežuma ar placebo ārstētiem pacientiem..

Divos kontrolētos klīniskos pētījumos 16% no 336 pacientiem, kuri saņēma gabapentīnu, un 9% no 227 pacientiem, kuri saņēma placebo, blakusparādību dēļ pārtrauca ārstēšanu. Visizplatītākās blakusparādības, kas noveda pie gabapentīna lietošanas pārtraukšanas, bija reibonis, miegainība un slikta dūša..

1. tabulā ir uzskaitītas pazīmes un simptomi, kas placebo kontrolētos pētījumos tika novēroti vismaz 1% pacientu ar posterpētisku neiralģiju, kuri tika ārstēti ar gabapentīnu un kuru sastopamība bija augstāka nekā placebo grupā. Blakusparādību intensitāte bija viegla vai mērena.

Viss organisms

Gremošanas sistēma

Vielmaiņas traucējumi un uztura blakusparādības

Nervu sistēma

Elpošanas sistēmas

Ādas un ādas piedēkļi

Sajūtu orgāni

* Ziņojums aprakstīts kā neskaidra redze

Citas blakusparādības, kas novērotas vairāk nekā 1% pacientu, bet vienādi vai biežāk novērotas placebo grupā, bija sāpes, trīce, neiralģija, muguras sāpes, dispepsija, aizdusa, gripai līdzīgs sindroms.

Starp vīriešiem un sievietēm blakusparādību veida un biežuma ziņā nebija būtisku klīnisku atšķirību. Tā kā pētījumos piedalījās tikai daži pacienti, kas nav baltbalti, nav pietiekamu datu, lai norādītu uz nevēlamo notikumu sadalījumu pēc rases..

Visbiežāk novērotās blakusparādības, kas saistītas ar gabapentīna lietošanu kombinācijā ar citiem pretepilepsijas līdzekļiem pacientiem, kas vecāki par 12 gadiem, un kas placebo grupā nenotika tikpat bieži, bija miegainība, reibonis, ataksija, nogurums un nistagms. Visbiežāk novērotās blakusparādības, kas saistītas ar gabapentīna lietošanu kombinācijā ar citām pretepilepsijas zālēm bērniem no 3 līdz 12 gadu vecumam un kas placebo grupā neradās tikpat bieži, bija vīrusu infekcija, drudzis, slikta dūša un / vai vemšana. miegainība un naidīgums.

Aptuveni 7% no 2074 pacientiem, kas vecāki par 12 gadiem, un aptuveni 7% no 449 bērniem vecumā no 3 līdz 12 gadiem, kuri pirmsreģistrācijas klīniskajos pētījumos saņēma gabapentīnu, terapiju pārtrauca blakusparādību dēļ. Biežākās blakusparādības, kuru dēļ pacienti pārtrauca zāļu lietošanu, bija vecāki par 12 gadiem: miegainība (1,2%), ataksija (0,8%), nogurums (0,6%), slikta dūša un / vai vemšana (0,6%) ) un reibonis (0,6%). Bērniem visbiežāk novērotās blakusparādības, kas noveda pie zāļu izņemšanas, bija emocionāla labilitāte (1,6%), naidīgums (1,3%) un hiperkinēzija (1,1%)..

2. tabulā ir uzskaitītas pazīmes un simptomi, kas placebo kontrolētos pētījumos tika novēroti vismaz 1% pacientu, kas vecāki par 12 gadiem un kuriem bija epilepsija un kuri ar gabapentīnu tika ārstēti ar gabapentīnu, un kuru biežums bija lielāks gabapentīna grupā. Blakusparādību intensitāte bija viegla vai mērena.

Viss organisms

Sirds un asinsvadu sistēma

Gremošanas sistēma

Hematoloģiski un limfātiski traucējumi

Skeleta-muskuļu sistēma

Nervu sistēma

Elpošanas sistēmas

Ādas un ādas piedēkļi

Uroģenitālā sistēma

Sajūtu orgāni

Laboratorijas rādītāji

* Papildus pastāvīgai pretepilepsijas terapijai

Izrakstot zāles, jāpatur prātā, ka šos datus, kas iegūti, pievienojot gabapentīnu pretepilepsijas terapijai, nevar izmantot, lai prognozētu blakusparādību biežumu vispārējā medicīnas praksē, kur pacienta īpašības un citi faktori var atšķirties no tiem, kas dominēja klīniskajos pētījumos.... Tāpat ziņoto blakusparādību biežumu nevar tieši salīdzināt ar tiem, kas iegūti citos klīniskos pētījumos, kuros iesaistīti dažādi ārstēšanas režīmi, citi subjekti vai pētnieki. Tomēr šie dati var kalpot par pamatu, lai novērtētu zāļu un "ar narkotikām nesaistītu faktoru" relatīvo ieguldījumu blakusparādību rašanās pētītajā populācijā..

Citas blakusparādības, kas radās vairāk nekā 1% pacientu, kas vecāki par 12 gadiem, bet vienādi vai biežāk novēroja placebo grupā, bija galvassāpes, vīrusu infekcijas, drudzis, slikta dūša un / vai vemšana, sāpes vēderā, caureja, krampji, bezmiegs, emocionāla labilitāte, izsitumi, pūtītes.

Starp negatīvajiem notikumiem, kas saistīti ar ārstēšanu ar gabapentīnu un kuru sastopamība bija vismaz 10%, miegainība un ataksija, domājams, bija atkarīga no devas..

Kopējais ar gabapentīnu ārstēto vīriešu un sieviešu biežums un blakusparādību veids bija līdzīgi. Nevēlamo notikumu biežums nedaudz palielinājās, palielinoties pacienta vecumam gan gabapentīna, gan placebo grupās. Tā kā pētījumos piedalījās tikai 3% (28/921) pacientu, kas nebija baltās rases pārstāvji, nav pietiekamu datu, lai liecinātu par nevēlamo notikumu sadalījumu pēc rases..

3. tabulā ir uzskaitītas pazīmes un simptomi, kas placebo kontrolētos pētījumos tika novēroti vismaz 2% pacientu no 3 līdz 12 gadu vecuma ar epilepsiju, kuri tika ārstēti ar gabapentīnu, un kuru biežums bija lielāks gabapentīnu lietojošajā grupā. Blakusparādību intensitāte bija viegla vai mērena.

Viss organisms

Gremošanas sistēma

Nervu sistēma

Elpošanas sistēmas

* Papildus pastāvīgai pretepilepsijas terapijai

Citas blakusparādības, kas novērotas vairāk nekā 2% bērnu vecumā no 3 līdz 12 gadiem, bet placebo grupā bija vienādas vai pat biežākas, bija faringīts, augšējo elpceļu infekcijas, galvassāpes, rinīts, krampji, caureja, anoreksija, klepus, vidusauss iekaisums.

Citas blakusparādības, kas novērotas visos klīniskajos pētījumos

Klīniskie pētījumi pieaugušajiem un pusaudžiem ar epilepsiju

Visos epilepsijas palīgterapijas klīniskajos pētījumos, no kuriem tikai daži bija placebo kontrolēti, gabapentīns tika nozīmēts 2074 pacientiem, kas vecāki par 12 gadiem. Šo pētījumu laikā klīnicisti reģistrēja visas blakusparādības, izmantojot viņu izvēlēto terminoloģiju. Lai sniegtu salīdzināmu rezultātu novērtējumu, līdzīgi nevēlamu notikumu veidi ir grupēti mazāk standarta kategorijās, izmantojot modificēto COSTART terminoloģijas vārdnīcu. Šīs kategorijas tiek izmantotas zemāk esošajos sarakstos. Ziņotā sastopamība ir visu 2074 pacientu, kas vecāki par 12 gadiem, proporcija, kuri vismaz vienu reizi, lietojot gabapentīnu, piedzīvoja minētā veida blakusparādības. Tiek ņemti vērā visi gadījumi, izņemot tos, kas jau uzskaitīti 2. tabulā, kā arī tos, kas formulēti vispārīgā formā un kuriem nav acīmredzamas cēloņsakarības ar zāļu lietošanu. Blakusparādības tika iedalītas pēc ķermeņa sistēmas un parādītas to biežuma samazināšanās secībā, izmantojot šādas definīcijas: bieži - blakusparādības, kas rodas vismaz 1 no 100 pacientiem; reti - no 1 līdz 100 līdz 1 no 1000; reti - mazāk nekā 1 no 1000 pacientiem.

Ķermenis kopumā: bieži - astēnija, savārgums, sejas pietūkums; reti - alerģijas, ģeneralizēta tūska, svara zudums; reti - neparastas sajūtas, nogurums, alkohola nepanesamība, paģiras.

Sirds un asinsvadu sistēma: bieži - hipertensija; reti - hipotensija, stenokardija, perifērās asinsrites traucējumi, sirdsklauves, tahikardija, migrēna, sirds troksnis; reti - priekškambaru mirdzēšana, sirds mazspēja, tromboflebīts, dziļais tromboflebīts, miokarda infarkts, insults, plaušu tromboze, priekšlaicīgas sirds kambaru vai priekškambaru sitieni, bradikardija, perikarda berzes troksnis, sirds blokāde, plaušu embolija, hiperlipidēmija, hiperholesterinēmija, perikarda izsvīdums.

Gremošanas sistēma: bieži - anoreksija, meteorisms, gingivīts; reti - glosīts, smaganu asiņošana, slāpes, stomatīts, pastiprināta siekalošanās, gastroenterīts, hemoroīdi, asiņaini izkārnījumi, fekāliju nesaturēšana, hepatomegālija; reti - disfāgija, atraugas, pankreatīts, peptiska čūla, kolīts, tulznas mutē, zobu krāsas maiņa, leņķa stomatīts, palielināti siekalu dziedzeri, asiņojošas lūpas, ezofagīts, hiatus trūce, asiņaina vemšana, proktīts, kairinātu zarnu sindroms, taisnās zarnas asiņošana barības vada spazmas.

Endokrīnā sistēma: reti - hipertireoze, hipotireoze, goiter, estrogēna līmeņa pazemināšanās, olnīcu mazspēja, epididimīts, sēklinieku pietūkums, kušingoīdu parādības.

Asins un limfātiskā sistēma: bieži purpupa, ko parasti raksturo kā hematomu, kas rodas fiziskas traumas dēļ; reti - anēmija, trombocitopēnija, limfadenopātija; reti - leikocītu skaita palielināšanās, limfocitoze, ne-Hodžkina limfoma, palielināta asiņošana.

Skeleta-muskuļu sistēma: bieži - artralģija; reti - cīpslu iekaisums, artrīts, locītavu stīvums, locītavu pietūkums, pozitīvs Romberga tests; reti - piekrastes hondrīts, osteoporoze, bursīts, kontraktūra.

Nervu sistēma: bieži - vertigo, hiperkinēzija, parestēzija, samazināti vai nav refleksu, palielināti refleksi, trauksme, naidīgums; reti - CNS audzēji, ģībonis, neparasti sapņi, afāzija, hipestēzija, intrakraniāla asiņošana, hipotensija, disestēzija, parēze, distonija, hemiplēģija, sejas nervu paralīze, stupors, smadzenīšu disfunkcija, Babinsky sindroms, novirzes lokalizācijā, subdurālā hematoma, apātija, halucinācijas, libido samazināšanās vai zaudēšana, uzbudinājums, paranoja, depersonalizācija, eiforija, paaugstināta jutība, spēka sajūta, intoksikācijas sajūta, domas par pašnāvību, psihoze; reti - horeoatetoze, orofaciālā diskinēzija, encefalopātija, nervu paralīze, personības maiņa, paaugstināts libido, novājināts temperaments, apraksija, traucēta smalku kustību kontrole, meningisms, lokāls mioklonuss, hiperestēzija, hipokinēzija, mānija, neiroze, histērija, antisociālas reakcijas,.

Elpošanas sistēma: bieži - pneimonija; reti - deguna asiņošana, aizdusa, apnoja; reti - mukozīts, aspirācijas pneimonija, hiperventilācija, žagas, laringīts, deguna nosprostojums, krākšana, bronhu spazmas, hipoventilācija, plaušu tūska.

Dermatoloģiski traucējumi: bieži - alopēcija, ekzēma, sausa āda, pastiprināta svīšana, nātrene, hirsutisms, seboreja, cistu veidošanās, herpes simplex; reti - jostas roze, ādas depigmentācija, papulāri izsitumi, reakcijas un fotosensitivitāte, kāju čūlas, galvas seboreja, psoriāze, lobīšanās, macerācija, ādas un / vai zemādas mezgliņi, melanoze, ādas nekroze, lokāls pietūkums.

Uroģenitālā sistēma: reti - hematūrija, dizūrija, bieža urinēšana, cistīts, urīna aizture, maksts asiņošana, amenoreja, dismenoreja, menorāģija, krūts vēzis, ejakulācijas traucējumi; reti - sāpes nierēs, leikoreja, dzimumorgānu nieze, nierakmeņi, akūta nieru mazspēja, anūrija, glikozūrija, nefroze, nokturija, piūrija, vēlme urinēt, maksts sāpes, sāpes piena dziedzerī, sāpes sēkliniekos.

Sajūtu orgāni: bieži - redzes asuma pasliktināšanās; reti - katarakta, konjunktivīts, sausas acis, sāpes acīs, redzes leņķa defekts, fotofobija, divpusēja vai vienpusēja ptoze, asiņošana acī, mieži, dzirdes zudums, otalģija, troksnis ausīs, iekšējās auss infekcija, vidusauss iekaisums, garšas zudums, neparasta garša sajūta, acu raustīšanās, ausu nosprostojums; reti - acu nieze, izmitināšanas pārkāpums, bungādiņas perforācija, jutība pret troksni, redzes fokusēšanas problēmas, acu asarošana, retionopātija, glaukoma, irīts, radzenes slimības, asaru kanāla disfunkcija, deģeneratīvas acu izmaiņas, aklums, tīklenes deģenerācija, mioze, horeoretinīts, šķielēšana, eustāhijas caurules disfunkcija, labirintīts, ārējais otitis, neparasta oža.

Klīniskie pētījumi bērniem ar epilepsiju

Gabapentīna klīnisko pētījumu laikā 449 bērniem vecumā no 3 līdz 12 gadiem ar epilepsiju tika novērotas šādas blakusparādības, kuras netika novērotas, lietojot adjuvantu pieaugušajiem:

Ķermenis kopumā: dehidratācija, infekciozā mononukleoze.

Gremošanas sistēma: hepatīts.

Asins un limfātiskā sistēma: koagulācijas traucējumi.

Nervu sistēma: auras izzušana, pakauša neiralģija.

Psihobioloģiskā funkcija: staigāšana miegā.

Elpošanas sistēma: viltus krupa, disfonija.

Klīniskie pētījumi pieaugušajiem ar dažādu etioloģiju neiropātiskām sāpēm

Informācija par drošību tika iegūta dubultmaskētos un atklāti kontrolētos klīniskos pētījumos, iesaistot 1173 pacientus, tostarp pacientus ar neiropātiskām sāpēm, kuriem ārstēšanas efektivitāte nav pierādīta. Blakusparādības, kuras atzīmēja klīnicisti, tiek grupētas standarta grupās, izmantojot modificētu COSTART IV terminoloģiju. Tiek ņemti vērā visi gadījumi, izņemot tos, kas jau uzskaitīti 1. tabulā un kuriem nav acīmredzamas cēloņsakarības ar narkotiku lietošanu.

Blakusparādības tika iedalītas pēc ķermeņa sistēmas un pasniegtas to biežuma samazināšanās secībā, izmantojot šādas definīcijas: bieži - blakusparādības, kas rodas vismaz 1 no 100 pacientiem; reti - no 1 līdz 100 līdz 1 no 1000; reti - mazāk nekā 1 no 1000 pacientiem.

Ķermenis kopumā: reti - sāpes krūtīs, celulīts, savārgums, kakla sāpes, sejas pietūkums, alerģiska reakcija, abscess, saaukstēšanās, saaukstēšanās un drudzis, gļotādas bojājumi; reti - īpašas ķermeņa smakas parādīšanās, cistu veidošanās, drudzis, trūce, urīnvielas slāpekļa vērtības novirze asinīs, kakla pietūkums, sāpes iegurnī, sepse, vīrusu infekcija.

Sirds un asinsvadu sistēma: reti - hipertensija, ģībonis, sirdsklauves, migrēna, hipotensija, perifērās asinsrites traucējumi, sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi, insults, sastrēguma sirds mazspēja, miokarda infarkts, vazodilatācija; reti - stenokardija, sirds mazspēja, palielināta kapilāru trauslums, flebīts, tromboflebīts, varikozas vēnas.

Gremošanas sistēma: reti - gastroenterīts, palielināta ēstgriba, kuņģa-zarnu trakta traucējumi, mutes gļotādas kandidoze, gastrīts, mēles un / vai zobu bojājumi, slāpes, izkārnījumu traucējumi, anoreksija, izmaiņas aknu darbības testos, periodonta abscess; reti - holecistīts, holelitiāze, divpadsmitpirkstu zarnas čūla, fekāliju nesaturēšana, paaugstināts gamma-glutamiltranspeptidāzes līmenis, gingivīts, zarnu aizsprostojums, zarnu čūla, melena, perorāla čūla, taisnās zarnas bojājums, taisnās zarnas asiņošana, stomatīts.

Endokrīnā sistēma: reti - cukura diabēts.

Asins un limfātiskā sistēma: reti - ekhimoze, anēmija; reti - limfadenopātija, limfveida reakcija, protrombīna līmeņa pazemināšanās.

Vielmaiņas un uztura traucējumi: reti - tūska, podagra, hipoglikēmija, svara zudums; reti - sārmainās fosfatāzes līmeņa paaugstināšanās, diabētiskā ketoacidoze, laktāta dehidrogenāzes līmeņa paaugstināšanās.

Skeleta-muskuļu sistēma: reti - artrīts, artralģija, mialģija, artroze, teļa muskuļu krampji, myasthenia gravis; reti - sāpes stilba kaulā, locītavu slimības, cīpslu slimības.

Nervu sistēma: bieži - apjukums, depresija; reti - vertigo, nervozitāte, parestēzija, bezmiegs, neiropātija, samazināts libido, trauksme, depersonalizācija, samazināti refleksi, runas traucējumi, neparasti sapņi, dizartrija, emocionāla labilitāte, nistagms, stupors, eiforija, hiperstēzija, hipokinēzija; reti - uzbudinājums, hipertensija, paaugstināts libido, kustību traucējumi, mioklonuss, vestibulārie traucējumi.

Elpošanas sistēma: reti - pastiprināts klepus, bronhīts, rinīts, sinusīts, pneimonija, astma, plaušu slimības, deguna asiņošana; reti - hemoptīze, balss maiņa.

Ādas un ādas piedēkļi: reti - nieze, ādas čūlas, sausa āda, jostas roze, ādas slimība, sēnīšu dermatīts, furunkuloze, vienkāršais ķērpis, psoriāze, pastiprināta svīšana, nātrene, pūslīši izsitumi; reti - pūtītes, matu slimība, makulopapulāri izsitumi, nagu slimības, ādas karcinoma, ādas depigmentācija, ādas hipertrofija.

Sajūtu orgāni: reti - redzes asuma traucējumi, acu slimības, garšas perversija, ausu sāpes, kurlums; reti - konjunktīvas hiperēmija, diabētiskā retinopātija, acu sāpes, tīklenes vēnu tromboze, garšas zudums.

Uroģenitālā sistēma: reti - urīnceļu infekcija, dizūrija, impotence, urīna nesaturēšana, maksts kandidoze, sāpes krūtīs, menstruāciju traucējumi, poliūrija, urīna aizture; reti - cistīts, ejakulācijas traucējumi, ginekomastija, nokturija, pielonefrīts, dzimumlocekļa un sēklinieka pietūkums, bieža urinēšana, vēlme urinēt, izmaiņas urīnā.

Pēcreģistrācijas periodā ārstēšanas laikā ar gabapentīnu tika konstatētas šādas blakusparādības, kas nav uzskaitītas iepriekš un par kurām nav pietiekami daudz datu, lai novērtētu to biežumu vai nozīmīgumu: angioneirotiskā tūska, glikozes līmeņa asinīs svārstības, multiformā eritēma, paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte, drudzis, hiponatrēmija, dzelte, Stīvensa Džonsona sindroms.

Mijiedarbība

Nav pierādīta klīniski nozīmīga mijiedarbība starp gabapentīnu un citiem pretkrampju līdzekļiem (fenitoīnu, valproiskābi, fenobarbitālu, karbamazepīnu), kā arī perorālajiem kontracepcijas līdzekļiem, kas satur noretisteronu un / vai etinilestradiolu..

Antacīdi samazina gabapentīna biopieejamību (pētījumos, lietojot kopā ar Maalox, gabapentīna biopieejamība samazinājās par 20%, lietojot 2 stundas pēc Maalox lietošanas - par 5%).

Cimetidīns nedaudz samazina gabapentīna izdalīšanos.

Naproksēns (250 mg deva), šķiet, palielina gabapentīna (125 mg deva) absorbciju no 12% līdz 15%. Gabapentīns neietekmē naproksēna farmakokinētiskos parametrus. Nozīmīga šo zāļu mijiedarbība, lietojot ieteicamās devas, nav zināma.

Morfīns (60 mg), lietojot 2 stundas pēc gabapentīna (600 mg) lietošanas, palielināja gabapentīna AUC par 44%.

Pārdozēšana

Lietojot 49 g, tika ziņots par akūtu pārdozēšanu. Šajā gadījumā parādījās šādi simptomi: diplopija, neskaidra runa, miegainība, letarģija, caureja.

Ārstēšana: atbalstoša terapija, hemodialīze.

Lietošanas veids

Piesardzības pasākumi Gabapentīna vielai

Gabapentīnu nedrīkst lietot pacienti līdz 12 gadu vecumam ar nieru darbības traucējumiem (pētījumi nav veikti). Vecākiem cilvēkiem ordinē piesardzīgi (ar vecumu saistīta nieru disfunkcija ir lielāka iespējamība; deva tiek noteikta atbilstoši kreatinīna klīrensam).

Gabapentīna lietošanas laikā nevadiet transportlīdzekļus un izmantojiet sarežģītu aprīkojumu, kam nepieciešama lielāka koncentrēšanās.

Speciālas instrukcijas

Lietojot kopā ar morfīnu, ir stingri jākontrolē centrālās nervu sistēmas jaunās blakusparādības. Pakāpeniski samaziniet gabapentīna un morfīna devu.

Gabapentīns jālieto ne agrāk kā 2 stundas pēc antacīda lietošanas.

Nosakot olbaltumvielu urīnā, izmantojot Ames N-Multistix SG testu, kļūdaini pozitīvus rezultātus var iegūt, lietojot gabapentīnu kopā ar citiem pretkrampju līdzekļiem, tāpēc ieteicams izmantot specifiskākas metodes.